シミ・そばかすの主な原因はメラニンが過剰に生成され、蓄積することにあります。
グルタチオンには、その原因であるメラニン生成を抑える作用があることがわかっています。
紫外線による活性酸素の発生を抑え、「メラニン生成を抑えると「メラニンが濃くなるのを防ぐ」という2つの作用で肌を白く保ちます。
その高い美白効果から「白玉点滴」の別名でも知られています。

グルタチオンが有効に働きかける器官が肝臓です。
肝臓は腎臓とともに解毒作用を司る大切な臓器で、特にアルコール摂取による体調変化の原因物質であるアセトアルデヒドを分解する器官であることはよく知られています。
アルコールの過剰摂取により脂肪肝になる人の原因として、グルタチオンの摂取不足が原因の一つとも言われています。

グルタチオンはその高い抗酸化作用で、過酸化水素や過酸化脂質を無毒化して、体の細胞の全体的な老化を鈍らせ全身の若さを保ちやすくします。
日本で既に40 年以上も前からグルタチオンを自家中毒、つわり、妊娠中毒、薬物中毒、慢性肝炎の治療に使用していました。アメリカでは、パーキンソン病の機能改善と症状進行の遅延を目的として多くの施設でグルタチオン点滴療法が行われています。また抗癌剤（シスプラチン薬）による末梢神経障害にも有効性が認められており、研究が進められています。